Adrenergic Receptor (肾上腺素能受体)

Beta Receptor

肾上腺素受体 (Adrenergic Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体，是儿茶酚胺（尤其是去甲肾上腺素和肾上腺素）的靶点。许多细胞都具有这些受体，儿茶酚胺与受体的结合通常会刺激交感神经系统。交感神经系统负责战斗或逃跑反应，包括扩大瞳孔、调动能量以及将血液从非必要器官转移到骨骼肌。肾上腺素受体主要有两组，α 和 β，有几种亚型。α 受体有亚型 α1 和 α2。β 受体有亚型 β1、β2 和 β3。这三种受体都与 Gs 蛋白相连，而 Gs 蛋白又与腺苷酸环化酶相连。因此，激动剂结合会导致第二信使 cAMP 的细胞内浓度升高。cAMP 的下游效应物包括 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA)，它介导激素结合后的一些细胞内事件。

Adrenergic receptors are a class of G protein-coupled receptors that are targets of the catecholamines, especially norepinephrine and epinephrine. Many cells possess these receptors, and the binding of a catecholamine to the receptor will generally stimulate the sympathetic nervous system. The sympathetic nervous system is responsible for the fight-or-flight response, which includes widening the pupils of the eye, mobilizing energy, and diverting blood flow from non-essential organs to skeletal muscle. There are two main groups of adrenergic receptors, α and β, with several subtypes. α receptors have the subtypes α1 and α2. β receptors have the subtypes β1, β2 and β3. All three are linked to Gs proteins, which in turn are linked to adenylate cyclase. Agonist binding thus causes a rise in the intracellular concentration of the second messenger cAMP. Downstream effectors of cAMP include cAMP-dependent protein kinase (PKA), which mediates some of the intracellular events following hormone binding.

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By Effects:	Control (3) Ligand (2) 抑制剂 (191) 激动剂 (412) 降解剂 (1) 拮抗剂 (397) 激活剂 (19) 调节剂 (11)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-103200

SR59230A hydrochloride	Antagonist	99.87%
SR59230A hydrochloride 是一种有效，选择性的，可透过血脑屏障的 β3-肾上腺素能受体 (β3-adrenergic receptor) 拮抗剂，对 β3，β1 和 β2 受体的 IC₅₀ 分别为 40、408 和 648 nM。

HY-B1108

Labetalol hydrochloride 盐酸拉贝洛尔	Antagonist	99.97%
Labetalol (AH-5158) hydrochloride 是一种混合的 α/β 肾上腺素能拮抗剂，用于高血压的相关研究。

HY-17497A

Acebutolol hydrochloride 盐酸醋丁洛尔	Antagonist	99.63%
Acebutolol hydrochloride 是一种具有口服活性的 β-肾上腺素受体 (β1AR) 拮抗剂，用于高血压、心绞痛和心律失常的研究。

HY-B0800

Guanethidine sulfate 硫酸胍乙啶		≥98.0%
Guanethidine sulfate (Guanethidine monosulfate) 是一种抗高血压剂，也是一种肾上腺素能神经元阻滞剂，可通过神经元胺载体进入去甲肾上腺素能神经末梢。

HY-B0659A

Brimonidine tartrate 酒石酸溴莫尼定	Agonist	99.57%
Brimonidine tartrate (UK 14304 tartrate) 是_alpha_2-adrenergic receptor (_alpha_2-AR)受体激动剂。

HY-B0527

Amitriptyline	Inhibitor	99.94%
Amitriptyline 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 K_i 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 K_i 为 2.58 μM。Amitriptyline 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline 具有抗抑郁作用。

HY-12724A

Guanabenz hydrochloride	Agonist	99.95%
Guanabenz hydrochloride 是一种 α-2 肾上腺素受体激动剂，具有口服活性。Guanabenz hydrochloride 具有抗高血压和抗寄生虫活性。Guanabenz hydrochloride 干扰内质网应激信号传导，对心肌细胞具有保护作用。Guanabenz hydrochloride 也被用于高血压的研究。

HY-B0976

Fenoterol 非诺特罗	Agonist	99.08%
Fenoterol (Th-1165) 是拟交感神经剂，是一种选择性的，具有口服活性 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenoceptor) 激动剂。Fenoterol 是一种有效的支气管扩张剂，可用于与哮喘，支气管炎和其他阻塞性气道疾病相关的支气管痉挛的研究。

HY-17385

Atomoxetine hydrochloride 盐酸托莫西汀		99.94%
Atomoxetine hydrochloride 是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (noradrenaline reuptake)，去甲肾上腺素 (NE)、5-羟色胺 (5-HT) 和多巴胺 (DA) 转运体的 K_i 值分别为 5 nM、77 nM 和 1451 nM。Atomoxetine hydrochloride 是一种有效的 Na⁺ 通道阻断剂 (VGSCs)。Atomoxetine hydrochloride 可用于注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 的研究。

HY-19334

L755507	Agonist	98.33%
L755507 是一个有效的, 选择性强的 β₃-AR 激动剂, 其 IC₅₀ 值为 35 nM。L755507 增强 CRISPR/Cas9 切口酶系统中的同源定向修复 (HDR) 介导的基因组编辑。

HY-B0352

Mirtazapine 米氮平	Antagonist	99.94%
Mirtazapine (Org3770) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。Mirtazapine 也是一种 5-HT₂、5-HT₃，组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 和 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 拮抗剂，pK_i 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。

HY-B0098A

Doxazosin mesylate 甲磺酸多沙唑嗪	Antagonist	98.34%
Doxazosin(UK 33274)甲磺酸盐能选择性拮抗突触后的α1肾上腺素受体。

HY-12717

Phentolamine 酚妥拉明	Antagonist	99.94%
Phentolamine 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 α1 肾上腺素和 α2 肾上腺素受体拮抗剂。Phentolamine 可用于研究勃起功能障碍。

HY-14299

Indacaterol 茚达特罗	Agonist	99.98%
Indacaterol 是一种口服有效的超长效 ADRB2 激动剂。Indacaterol 能以 β-arrestin2 依赖的方式抑制 NF-κB 活性，防止进一步的肺部损伤，并改善慢性阻塞性肺病 (COPD) 的肺功能。Indacaterol 还可用于心血管疾病的研究。

HY-B1614

Clenbuterol hydrochloride 盐酸克仑特罗	Agonist	99.98%
Clenbuterol (NAB-365) hydrochloride 是一种选择性 β2 肾上腺素能激动剂，可增强骨骼肌强度和肥大。Clenbuterol hydrochloride 诱导生长因子 mRNA，激活星形胶质细胞，保护大鼠脑组织免受缺血损伤。

HY-14299A

Indacaterol maleate 马来酸茚达特罗	Agonist	99.82%
Indacaterol maleate (QAB149) 是一种口服有效的超长效 ADRB2 激动剂。Indacaterol maleate 能以 β-arrestin2 依赖的方式抑制 NF-κB 活性，防止进一步的肺部损伤，并改善慢性阻塞性肺病 (COPD) 的肺功能。Indacaterol maleate 还可用于心血管疾病的研究。

HY-14543

Sertindole 舍吲哚	Antagonist	99.92%
Sertindole (Lu 23-174) 是一种具有口服活性的 5-HT_2A、5-HT_2C、dopamine D₂、和 αl-adrenergic 受体拮抗剂。Sertindole 表现出对多种癌症细胞的抗增殖活性并可用于抗精神病的研究。

HY-17034B

Medetomidine hydrochloride 盐酸美托咪定	Agonist	99.80%
Medetomidine hydrochloride 是一种具有口服活性的 α2 肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂 (K_i: 1.08 nM)。Medetomidine hydrochloride 具有镇静和镇痛作用。Medetomidine hydrochloride 可通过激活血管上的 α2 肾上腺素能受体引起外周血管收缩。

HY-19933

Vibegron	Agonist	98.26%
Vibegron (MK-4618) 是一种有效的，高选择性的且具有口服活性的 β₃-adrenoceptor 激动剂(EC₅₀=1.1 nM)。Vibegron 可用于膀胱过度活动相关的严重急症尿失禁。

HY-12380

Atipamezole hydrochloride 阿替美唑盐酸盐	Antagonist	99.97%
Atipamezole (MPV-1248) hydrochloride 是一种 α2-肾上腺素受体拮抗剂, K_i 值为 1.6 nM。

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