Adrenergic Receptor (肾上腺素能受体)

Beta Receptor

Adrenergic receptors are a class of G protein-coupled receptors that are targets of the catecholamines, especially norepinephrine and epinephrine. Many cells possess these receptors, and the binding of a catecholamine to the receptor will generally stimulate the sympathetic nervous system. The sympathetic nervous system is responsible for the fight-or-flight response, which includes widening the pupils of the eye, mobilizing energy, and diverting blood flow from non-essential organs to skeletal muscle. There are two main groups of adrenergic receptors, α and β, with several subtypes. α receptors have the subtypes α1 and α2. β receptors have the subtypes β1, β2 and β3. All three are linked to Gs proteins, which in turn are linked to adenylate cyclase. Agonist binding thus causes a rise in the intracellular concentration of the second messenger cAMP. Downstream effectors of cAMP include cAMP-dependent protein kinase (PKA), which mediates some of the intracellular events following hormone binding.

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By Effects:	抑制剂 (141) 激动剂 (317) 降解剂 (1) 拮抗剂 (311) 激活剂 (10) 调节剂 (10)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-B0659A

Brimonidine tartrate 酒石酸溴莫尼定	Agonist	99.14%
Brimonidine tartrate (UK 14304 tartrate) 是_alpha_2-adrenergic receptor (_alpha_2-AR)受体激动剂。

HY-B0371A

Terazosin hydrochloride dihydrate 盐酸特拉唑嗪(二水合物)	Antagonist	99.93%
Terazosin hydrochloride dihydrate 是一种喹唑啉衍生物，也是一种竞争性和口服活性的 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂。Terazosin hydrochloride dihydrate 通过舒张血管和打开膀胱来起作用。Terazosin hydrochloride dihydrate 可用于良性前列腺增生 (BPH) 和高血压的研究。

HY-B0528A

Octopamine hydrochloride 章胺盐酸盐	Agonist	99.65%
Octopamine ((±)-p-Octopamine) hydrochloride 是一种与去甲肾上腺素结构相关的生物单胺类物质，在无脊椎动物中起着神经激素、神经调节剂和神经递质的作用。Octopamine hydrochloride 对转染人 alpha2-肾上腺素受体(ARs) 的中国仓鼠卵巢细胞 α2-ARs 有刺激作用。Octopamine hydrochloride 增加糖原分解、糖酵解、摄氧量、糖异生和门脉灌注压。

HY-A0019

Paliperidone 9-羟基利培酮	Antagonist	99.69%
Paliperidone (9-Hydroxyrisperidone) 是 Risperidone 的主要活性代谢产物，是多巴胺 D2 (dopamine D2) 拮抗剂和 5-HT2A 拮抗剂。Paliperidone 对 α1 和 α2 肾上腺素能受体和 H1 组胺能受体也有拮抗作用。Paliperidone 是一种抗精神病活性分子，对精神分裂症有效。

HY-B1396

Nefazodone hydrochloride 萘法唑酮盐酸盐; 盐酸萘法唑酮	Antagonist	99.87%
Nefazodone hydrochloride (BMY-13754) 是一种强效和选择性的 5HT2A (K_i=5.8 nM) 拮抗剂，对 5-HT 和去甲肾上腺素摄取具有中度抑制作用 (IC₅₀ 分别为 290 和 300 nM)。Nefazodone hydrochloride 是一种苯哌嗪类抗抑郁药，具有微弱的 α-肾上腺素阻断活性。

HY-B0352

Mirtazapine 米氮平	Antagonist	99.94%
Mirtazapine (Org3770) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。Mirtazapine 也是一种 5-HT₂、5-HT₃，组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 和 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 拮抗剂，pK_i 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。

HY-B0098A

Doxazosin mesylate 甲磺酸多沙唑嗪	Antagonist	98.34%
Doxazosin(UK 33274)甲磺酸盐能选择性拮抗突触后的α1肾上腺素受体。

HY-122272

Paroxetine 帕罗西汀	Inhibitor	99.92%
Paroxetine 是一种苯基哌啶衍生物，是一种有效的选择性血清素再摄取抑制剂(SSRI)。 Paroxetine 是一种非常弱的去甲肾上腺素(NE)摄取抑制剂，但它在这个位点仍然比其他SSRIs更有效。

HY-B0076

Bisoprolol hemifumarate 半富马酸比索洛尔	Inhibitor	99.73%
Bisoprolol hemifumarate 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenergic receptor) 阻滞剂，对 β2 受体的活性很小。Bisoprolol hemifumarate 可用于高血压，冠状动脉疾病和稳定的心室功能障碍的研究。

HY-14543

Sertindole 舍吲哚	Antagonist	99.92%
Sertindole (Lu 23-174) 是一种具有口服活性的 5-HT_2A、5-HT_2C、dopamine D₂、和 αl-adrenergic 受体拮抗剂。Sertindole 表现出对多种癌症细胞的抗增殖活性并可用于抗精神病的研究。

HY-12380A

Atipamezole 阿替美唑	Antagonist	99.74%
Atipamezole (MPV 1248) 是一种 α2-肾上腺素受体拮抗剂，K_i 值为 1.6 nM。

HY-12724A

Guanabenz hydrochloride	Agonist	99.95%
Guanabenz hydrochloride 是一种 α-2 肾上腺素受体激动剂，具有口服活性。Guanabenz hydrochloride 具有抗高血压和抗寄生虫活性。Guanabenz hydrochloride 干扰内质网应激信号传导，对心肌细胞具有保护作用。Guanabenz hydrochloride 也被用于高血压的研究。

HY-B1238

Pronethalol 丙萘洛尔	Inhibitor	99.73%
Pronethalol ((±)-Pronethalo) 是一种非选择性的 β-肾上腺素 (β-adrenergic) 拮抗剂。 Pronethalol 是有效的 Sox2 表达抑制剂。Pronethalol 可预防和逆转洋地黄引起的室性心律失常，也可以限制脑动静脉畸形 (AVMs)。

HY-12380

Atipamezole hydrochloride 阿替美唑盐酸盐	Antagonist	99.97%
Atipamezole (MPV-1248) hydrochloride 是一种 α2-肾上腺素受体拮抗剂, K_i 值为 1.6 nM。

HY-17497A

Acebutolol hydrochloride 盐酸醋丁洛尔; 盐酸醋丁酰心安	Antagonist	99.97%
Acebutolol hydrochloride 是一种具有口服活性的 β-肾上腺素受体 (β1AR) 拮抗剂，用于高血压、心绞痛和心律失常的研究。

HY-10122

Silodosin 西洛多辛	Antagonist	99.85%
Silodosin (KAD 3213; KMD 3213) 是一个强效的、有选择性的、口服活性的 α1A-adrenergic receptor (α1A-AR) 阻滞剂。Silodosin 对 α1A-AR 表现出高度的亲和力 (K_i=0.036 nM)，是 α1B-AR 和 α1D-AR 亲和力的 162 和 50 倍，K_i 值分别为 21 nM 和 2.0 nM。Silodosin 是一种有效且耐受性良好的试剂，可用于 LUTS/BPH 的研究。

HY-A0016

Dronedarone 决奈达隆	Inhibitor	99.81%
Dronedarone (SR 33589) 是胺碘酮 (HY-14187) 的衍生物，是一种用于研究心房颤动 (AF) 的 class III 抗心律失常的试剂 (antiarrhythmic agent)。Dronedarone 是多种离子电流 (ion currents) 的有效阻滞剂，包括钾电流，钠电流，和 L 型钙电流，并通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。Dronedarone 是 CYP3A4 的底物和中度抑制剂。

HY-B0976

Fenoterol 非诺特罗	Agonist	99.25%
Fenoterol (Th-1165) 是拟交感神经剂，是一种选择性的，具有口服活性 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenoceptor) 激动剂。Fenoterol 是一种有效的支气管扩张剂，可用于与哮喘，支气管炎和其他阻塞性气道疾病相关的支气管痉挛的研究。

HY-12707

Piribedil 吡贝地尔; 双哌嘧啶	Antagonist	99.33%
Piribedil 是一种有效且具有口服活性的多巴胺 D2 (dopamine D2) 和多巴胺 D3 (dopamine D3) 激动剂。Piribedil 也是一种 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptors) 拮抗剂。Piribedil 可抑制 MLL1 甲基转移酶的活性 (EC₅₀: 0.18 μM)。Piribedil 可用于研究帕金森病，循环系统疾病，癌症。

HY-100637

Hydroxybupropion 羟基安非他酮	Inhibitor	99.91%
Hydroxybupropion 是 Bupropion 的主要活性代谢产物，主要是通过 CYP2B6 代谢的。Bupropion 是一种非典型的抗抑郁剂和戒烟剂。Hydroxybupropion 抑制去甲肾上腺素 (norepinephrine uptake) 的摄取，IC₅₀ 值为 1.7 μM。Hydroxybupropion 也是一种 nACh 受体拮抗剂。

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